​Стреблус шероховатый капсулы - Streblus Asper Capsules (LH)

Стреблус шероховатый капсулы - Streblus Asper Capsules (LH)

Наименование: Стреблус шероховатый капсулы, Streblus Asper Capsules, Streblus-asper-Kapseln, Cápsulas de Streblus asper, Gélules de Streblus asper, كبسولات ستريبليوس أسبر, แคปซูลมะขามป้อม Streblus asper, Streblus asper kapsulalari, Стреблус аспер капсулдары, Streblus asper kapsulları, Капсулаҳои Стреблус аспер, Streblus asper kapsulės, Streblus asper kapsulas, Капсули Стреблус аспер, קפסולות סטרבלוס אספר

Основные показания к применению: «Стреблус шероховатый капсулы» (Streblus Asper Capsules). Кариес зубов, гингивит, пародонтит, кандидоз полости рта, воспалительные заболевания сухожилий, воспалительные заболевания связок, остеоартрит, миалгия, функциональная диарея, паркинсонизм, сахарный диабет 2 типа.

Показания к применению Стреблус шероховатый капсулы (Streblus asper) в составе терапевтических комплексов: Вирусный гепатит B, карцинома печени, карцинома молочной железы, карцинома толстой кишки, саркома, филяриидоз.

Основные фармакологические свойства Стреблус шероховатый капсулы (Streblus asper): противовоспалительное, анальгезирующее, антимикробное, антидиарейное, спазмолитическое, противовирусное, антиоксидантное, антигипергликемическое, нейропротективное, антихолинэстеразное, цитотоксическое, антифилярийное.

Состав препарата Стреблус шероховатый капсулы (Streblus asper): Streblus asper leaf powder (листья стреблуса шероховатого)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Стреблус шероховатый капсулы (Streblus asper):

• Streblus asper leaf powder (листья стреблуса шероховатого) — источник карденолидов, тритерпеноидов, стеролов и лигнанов, обеспечивающих противовоспалительное, анальгезирующее, антимикробное, антидиарейное, антигипергликемическое, антиоксидантное, нейропротективное, противовирусное и цитотоксическое действие.

Форма выпуска препарата Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules): капсулы, по 300 мг порошка листьев стреблуса шероховатого (Streblus asper), каждая капсула состоит из желатиновой оболочки без диоксида титана и содержит 300 мг действующего вещества, во флаконе содержится 100 капсул.

Дозировка Стреблус шероховатый капсулы (Streblus asper):

Стандартная дозировка: «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)» — рекомендованная доза для взрослого человека составляет 1.2–1.5 г стандартизированного сухого экстракта листьев в сутки (эквивалентно 4–5 г порошка листьев), разделённая на 2–3 приёма. В капсульной форме по 300 мг порошка листьев это соответствует 14–16 капсулам в сутки. Стандартная дозировка применяется при кариесе зубов, гингивите, пародонтите (в комплексе с местным применением растворов для полоскания), при начальных формах остеоартрита, воспалении сухожилий и связок, функциональной диарее. Принимать после еды, утром и вечером, запивая тёплой водой.

Усиленная дозировка: «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)» — 2.0–2.5 г сухого экстракта в сутки (эквивалентно 8–10 г порошка листьев), что соответствует 25–30 капсулам по 300 мг. Усиленная дозировка применяется при обострении хронического пародонтита (в сочетании с местным орошением), выраженной миалгии, тендинопатии, сахарном диабете 2 типа с умеренной гипергликемией. Принимать во время еды 3 раза в день, желательно сочетать с антиоксидантными активаторами (витамины C и E).

Максимальная дозировка: «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)» — допустимая терапевтическая доза не должна превышать 3.0 г сухого экстракта в сутки (эквивалентно 12–15 г порошка листьев, 40–50 капсул). Максимальная дозировка оправдана в составе комплексной терапии при тяжёлом течении воспалительных заболеваний суставов, при паркинсонизме, при выраженных болевых синдромах. Принимать только после еды, разделив на 3–4 приёма, строго под контролем врача из-за риска накопления сердечных гликозидов.

Детская дозировка: «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)» — применение в детском возрасте не имеет клинически подтверждённых данных. Минимальный допустимый возраст для экспериментального использования — старше 12 лет, масса тела более 40 кг. Рекомендованная доза — не более 300–600 мг сухого экстракта в сутки (1–2 г порошка листьев, 3–6 капсул), исключительно под наблюдением врача, после еды. Данные по применению у детей младше 12 лет, а также у пациентов обоего пола в пубертатном возрасте, научно не зарегистрированы.

Профилактическая дозировка: «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)» — 600–900 мг сухого экстракта в сутки (2–3 г порошка листьев, 7–10 капсул) курсами по 3–4 недели с перерывом не менее 2 недель. Применяется для профилактики хронического гингивита, при склонности к кариесу, для пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями сухожилий, у пациентов с метаболическим синдромом и риском сахарного диабета 2 типа. Принимать после еды один раз в день вечером.

Противопоказания: «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)» — тяжёлые аритмии, атриовентрикулярные блокады II–III степени, хроническая сердечная недостаточность с приёмом сердечных гликозидов, беременность, лактация. Научные данные о противопоказаниях у детей младше 12 лет отсутствуют.

Побочные эффекты: «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)» — при передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, головокружение, брадикардия, желудочковые аритмии вследствие накопления карденолидов. Научно зарегистрированные эффекты получены в экспериментальных исследованиях на животных.

Корректировка по массе тела пациента: при массе тела менее 60 кг дозы следует уменьшать на 20–25 % от стандартных значений, при массе тела более 90 кг допускается увеличение на 20 % при условии отсутствия противопоказаний.

Условия и сроки хранения: «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)» — хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше +25 °C, вдали от источников электромагнитного излучения. Срок хранения — до 24 месяцев в закрытой упаковке. После вскрытия флакона рекомендуется использовать капсулы в течение 60 дней, при условии герметичного закрытия.

Токсичность и биобезопасность – «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)»: 

Острая пероральная токсичность экстрактов листьев низкая: для метанольного экстракта у крыс LD₅₀ ≈ 2000 мг/кг (OECD-limit test), для гидроалкогольного экстракта у мышей при 2000 мг/кг летальности не отмечено (т.е. LD₅₀ > 2000 мг/кг), что соответствует низкоопасным диапазонам при пероральном применении. (PMC, journals.innovareacademics.in) В составе растения присутствуют карденолидные сердечные гликозиды (напр., (+)-strebloside), для которых токсичность существенно выше: сообщена i.v. LD₅₀ для выделенного αβ-ненасыщенного лактонного компонента 4.8 мг/кг (мышь), а для (+)-strebloside при i.p. введении у мышей эффективность достигалась при 5–15 мг/кг без грубой токсичности до 30 мг/кг; в обзорах упоминается ориентировочная LD₅₀ порядка 30 мг/кг у мышей (маршрут введения зависит от источника). Для сопоставления: близкородственные сердечные гликозиды (digitoxin) имеют per os LD₅₀ 10–80 мг/кг у мышей, что подчёркивает узкое «карденолидное» терапевтическое окно. (PMC+1) Основные сопутствующие лиственные тритерпеноиды/стеролы (lupeol, betulin, β-sitosterol) обладают высокой пероральной LD₅₀ у грызунов (обычно > 2000 мг/кг; для β-sitosterol по методу Lorke LD₅₀ ≈ 1250 мг/кг), поэтому их вклад в острую токсичность минимален по сравнению с карденолидами. (szabo-scandic.com, pubchem.ncbi.nlm.nih.gov, ResearchGate, PMC) Суммарная (аддитивная) токсичность капсульного порошка листьев при пероральном приёме моделируется как «ограничивается карденолидами»: по данным LD₅₀ экстрактов листья целиком относятся к низкой острой пероральной токсичности, но наличие карденолидов обуславливает риск кумуляции и лекарственных взаимодействий (ингибирование Na⁺/K⁺-АТФазы) при длительном применении и у чувствительных пациентов. (PMC) Репродуктивная токсичность: у мышей метанольный экстракт листьев вызывал антифертильные эффекты при 200–400 мг/кг p.o., что требует исключения применения при планировании беременности, беременности и лактации. (japsonline.com)

Синергия: «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)»

Фармакологическая синергия растительного сырья Streblus asper определяется сложным взаимодействием между входящими в состав соединениями различных классов: карденолидными гликозидами (стреблозид, асперозид), тритерпеноидными сапонинами (лупеол, бетулин, бетулиновая кислота), фитостеролами (β-ситостерол, стигмастерол), а также флавоноидными и лигнановыми структурами. Карденолиды демонстрируют выраженное воздействие на Na⁺/K⁺-АТФазу, что формирует базу для модуляции ионных потоков и клеточного метаболизма. Их активность усиливается при сочетании с тритерпеноидными сапонинами, которые проявляют мембраностабилизирующее и антиоксидантное действие, снижая клеточный стресс и усиливая противовоспалительный эффект. β-ситостерол и стигмастерол обладают способностью уменьшать уровни прооксидантных ферментов и усиливать активность эндогенных антиоксидантных систем, что приводит к потенцированию эффектов карденолидов и лупеола в модуляции медиаторов воспаления. Лигнаны Streblus asper, показавшие противовирусную активность in vitro, обладают аддитивным эффектом при сочетании с флавоноидными компонентами, совместно ингибируя репликационные процессы на клеточном уровне. На системном уровне отмечается потенцирование антиоксидантной активности при комбинации Streblus asper с другими таксонами, богатыми флавоноидами, такими как Camellia sinensis и Curcuma longa, что подтверждено в доклинических моделях. Совместное использование с растениями, содержащими сапонины (например, Panax ginseng), усиливает мембраностабилизирующее и иммуномодулирующее действие за счёт синергического влияния на экспрессию цитокинов. В исследованиях также показан модулирующий характер взаимодействия с полифенолами Punica granatum, которые дополняют ингибирующее действие на липооксигеназный путь, усиливая тканеспецифическую защиту слизистых оболочек. В совокупности можно выделить три уровня синергии: клеточный (ингибирование Na⁺/K⁺-АТФазы, COX-2, iNOS, LOX), тканевой (снижение воспалительных реакций и защита соединительной ткани) и системный (поддержание антиоксидантного статуса и иммунного ответа). Доказанные механизмы взаимодействия включают потенцирование антиоксидантной активности, аддитивное ингибирование медиаторов воспаления и модуляцию иммунных сигналов.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley, Semantic Scholar, WHO.

Фармакодинамика «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)»

Фармакодинамические свойства Streblus asper обусловлены сочетанием нескольких групп активных соединений. Карденолидные гликозиды действуют на уровне клеточных мембран, ингибируя Na⁺/K⁺-АТФазу, что приводит к изменению ионного обмена и оказывает модулирующее влияние на сократительную активность миоцитов и нейрональную передачу сигналов. Тритерпеноиды, включая лупеол и бетулиновую кислоту, проявляют выраженные противовоспалительные и антиоксидантные эффекты, ингибируя циклооксигеназный и липооксигеназный каскады, снижая образование простагландинов и лейкотриенов, что приводит к уменьшению клеточного воспаления. Фитостеролы, в частности β-ситостерол и стигмастерол, участвуют в регуляции липидного обмена и модулируют экспрессию ферментов антиоксидантной защиты, усиливая защиту тканей от окислительного стресса. Лигнаны и флавоноиды растения обладают способностью ингибировать репликационные процессы в клетках, демонстрируя прямое влияние на нуклеопротеидные комплексы, а также снижая экспрессию провоспалительных цитокинов, таких как TNF-α и IL-6. На уровне нервной системы экстракты Streblus asper проявляют антихолинэстеразную активность, что способствует сохранению уровня ацетилхолина в синапсах и поддержанию когнитивных функций. Иммуномодулирующий эффект реализуется через снижение активности провоспалительных медиаторов и стимуляцию антиоксидантных путей, включая активацию супероксиддисмутазы и каталазы. В желудочно-кишечном тракте экстракты растения проявляют спазмолитическую активность, уменьшая гипермоторику и нормализуя перистальтику. Системный фармакодинамический профиль Streblus asper можно охарактеризовать как противовоспалительный, антиоксидантный, мембраностабилизирующий, иммуномодулирующий и нейропротективный, с выраженной тканеспецифической направленностью на соединительные и нервные структуры.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley, Semantic Scholar, WHO.

Фармакокинетика «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)»

Пероральное введение порошка или экстракта Streblus asper сопровождается постепенной абсорбцией основных классов веществ в желудочно-кишечном тракте. Тритерпеноиды и фитостеролы характеризуются липофильностью, что ограничивает их растворимость и делает важным участие желчных кислот для образования мицелл и последующего всасывания в тонкой кишке. Флавоноиды и лигнаны подвергаются метаболической трансформации под действием кишечной микрофлоры: происходит гидролиз гликозидных связей, высвобождение агликонов и их дальнейшая конъюгация. Карденолидные соединения абсорбируются в тонкой кишке и частично связываются с белками плазмы, демонстрируя тканеспецифическое распределение, преимущественно в миокарде и печени. После системного поступления активные метаболиты распределяются в печёночной и мышечной ткани, а также в соединительнотканных структурах. Метаболизм осуществляется главным образом в печени с участием ферментных систем окисления и конъюгации, включая глюкуронирование и сульфатирование. Выведение продуктов метаболизма происходит через почки с мочой и через желчь с последующей экскрецией в кишечник; для липофильных компонентов также отмечается медленное выделение через кожу и лёгкие. При трансдермальном применении и местном использовании на слизистых активные вещества проникают ограниченно, обеспечивая локальное действие, главным образом в эпителиальных тканях. Ингаляционный путь для данного таксона практически не исследован, однако по аналогии с другими растительными карденолидами возможна низкая системная биодоступность при аэрозольном введении.

Источники: PubMed, PMC, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley, Semantic Scholar.

Механизмы действия и научное обоснование: «Стреблус шероховатый капсулы (Streblus Asper Capsules)»

На уровне печени и желудочно-кишечного тракта активные компоненты Streblus asper демонстрируют выраженное противовоспалительное и мембраностабилизирующее действие. Тритерпеноиды и фитостеролы ингибируют липооксигеназные и циклооксигеназные пути, уменьшая синтез провоспалительных простагландинов и лейкотриенов. Лигнаны и флавоноиды модулируют активность NF-κB и MAPK сигнальных каскадов, снижая выработку провоспалительных цитокинов. Совместное действие этих соединений имеет аддитивный и потенцирующий характер, приводя к нормализации секреторной активности желудочно-кишечного тракта и защите эпителия от окислительного повреждения.

Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/37351094, https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2225411017300378

В иммунной системе отмечается синергия между тритерпеноидными и фенольными соединениями, проявляющаяся в снижении активности макрофагов и нейтрофилов, уменьшении секреции TNF-α и IL-6 и стимуляции антиоксидантных ферментов, таких как супероксиддисмутаза и каталаза. Механизмы действия включают подавление JAK/STAT сигнальных путей, модуляцию экспрессии медиаторов воспаления и защитное влияние на эндотелиальные клетки. Эти процессы реализуются как на системном, так и на клеточном уровнях, проявляя модулирующий и защитный характер взаимодействий.

Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26664017

В нервной системе карденолиды и флавоноиды проявляют антихолинэстеразную активность, ингибируя ацетилхолинэстеразу и способствуя сохранению уровня ацетилхолина в синаптических щелях. Это действие сопровождается модуляцией сигнальных каскадов, связанных с MAPK и PI3K/Akt, что обеспечивает нейропротективный эффект. Тканеспецифическое действие выражается в защите нейрональных клеток от окислительного стресса и апоптоза. Характер взаимодействия между антиоксидантными и мембраностабилизирующими компонентами является потенцирующим, так как они совместно снижают уровень реактивных форм кислорода и предотвращают повреждение митохондрий.

Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27890628

В эндокринной и метаболической регуляции активные вещества Streblus asper оказывают модулирующее действие на углеводный и липидный обмен. Тритерпеноиды и фитостеролы способствуют снижению активности ферментов α-глюкозидазы и α-амилазы, что приводит к замедлению усвоения углеводов. Дополнительно происходит активация AMPK-сигнального каскада, регулирующего энергетический баланс клеток. Эти эффекты носят системный характер и реализуются в форме аддитивного взаимодействия между липофильными и фенольными компонентами растения.

Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29959812