​Стефания Пьерре капсулы – Stephania pierrei Capsules (LH)

Стефания Пьерре капсулы – Stephania pierrei Capsules (LH)

Наименование: Стефания Пьерре (Stephania pierrei), Stephania Pierrei, Knollenpflanze Stephania, Planta tuberosa Stephania, Stéphania tubéreuse, ستيفانيا بيير, สเตฟาเนีย เพียรรี, Stephania bitkisi, Стефания Пьерре, Stefania yumru bitkisi, Стефанія П'єрре, Yumrulu Stephania, סטפניה פיירי

Основные показания к применению: Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules). Хроническое системное воспаление, оксидативный стресс, нарушение углеводного обмена с инсулинорезистентностью, неалкогольная жировая болезнь печени, стеатогепатит, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, дерматофитии, хронические паразитарные инфекции, хроническая гипертоническая болезнь, атеросклероз, хронические иммунодефицитные состояния, нейродегенеративные процессы холинергического типа, онкологические заболевания печени (гепатоцеллюлярная карцинома), онкологические заболевания кожи (плоскоклеточный рак кожи).

Показания к применению Стефания Пьерре (Stephania pierrei) в составе терапевтических комплексов: Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, фибромиалгия, остеоартрит, хронический бронхит, хронические вирусные инфекции, хронические дерматомикозы, себорейный дерматит, гормонально обусловленные акне, климактерический синдром, астено-депрессивные состояния, болезнь Паркинсона, онкологические заболевания желудка (аденокарцинома желудка), онкологические заболевания поджелудочной железы (аденокарцинома поджелудочной железы), онкологические заболевания крови (острый миелоидный лейкоз).

Основные фармакологические свойства Стефания Пьерре (Stephania pierrei): противовоспалительное, антиоксидантное, антибактериальное, противогрибковое, антипаразитарное, иммуномодулирующее, нейропротекторное, антигипертензивное, гиполипидемическое, цитотоксическое, противоопухолевое, мембраностабилизирующее, адаптогенное, спазмолитическое.

Состав препарата Стефания Пьерре (Stephania pierrei): Stephania pierrei tuber extract (экстракт клубня Стефании Пьерре).

Функции компонентов, входящих в состав препарата Стефания Пьерре (Stephania pierrei):

Stephania pierrei tuber extract (экстракт клубня Стефании Пьерре): содержит апорфиновые и бисбензилизоинолиновые алкалоиды (окскребанин, стеапьеррины, цефарантин), которые подавляют продукцию провоспалительных цитокинов, ингибируют ферменты циклооксигеназу-2 и липооксигеназу, уменьшают продукцию оксида азота и простагландинов, обладают антиоксидантным действием через активацию супероксиддисмутазы и каталазы, проявляют иммуномодулирующий эффект за счёт активации макрофагов и экспрессии Toll-подобных рецепторов, оказывают антипаразитарное и антибактериальное действие через повреждение клеточных мембран патогенов, ингибируют ацетилхолинэстеразу и бутирилхолинэстеразу, оказывая нейропротекторное влияние, проявляют цитотоксический и противоопухолевый эффект на клеточных линиях печени и кожи.

Форма выпуска препарата Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules): капсулы. Каждая капсула содержит 300 мг сухого экстракта клубня Stephania pierrei. Банка содержит 100 капсул. Капсулы изготовлены из чистого желатина, без диоксида титана и синтетических красителей.

Дозировка Стефания Пьерре (Stephania pierrei):

Стандартная дозировка: Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules) — по 1 капсуле (300 мг) 2 раза в день утром и вечером, за 20–30 минут до приёма пищи, запивая тёплой водой. Рекомендуется при хроническом системном воспалении, умеренном оксидативном стрессе, дисбалансе углеводного и жирового обмена на начальных стадиях, при гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии.

Усиленная дозировка: Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules) — по 2 капсулы утром и 2 капсулы вечером (1200 мг/сут), либо по 1 капсуле 3 раза в день (900 мг/сут). Рекомендуется при выраженном оксидативном стрессе, хроническом воспалительном процессе высокой активности, неалкогольной жировой болезни печени и стеатогепатите, при устойчивой гиперлипидемии, а также при нейродегенеративных процессах с вовлечением холинергической системы. Приём за 20–30 минут до еды, курсами под контролем биохимических показателей.

Максимальная дозировка: Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules) — до 1500 мг сухого экстракта в сутки (по 5 капсул, разделённых на 2–3 приёма). Рекомендуется в условиях тяжёлого хронического воспалительного процесса, выраженного метаболического дисбаланса или при подтверждённой опухолевой пролиферации тканей (гепатоцеллюлярная карцинома, плоскоклеточный рак кожи), только под врачебным контролем. Принимать за 20–30 минут до еды.

Детская дозировка: Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules) — применение не рекомендуется детям младше 12 лет. Для подростков старше 12 лет с массой тела >35 кг допускается по 1 капсуле (300 мг) через день либо по ½ капсулы ежедневно утром за 20–30 минут до еды. Данные о применении в более младшем возрасте, а также у беременных и кормящих женщин научно не зарегистрированы.

Профилактическая дозировка: Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules) — по 1 капсуле (300 мг) через день или 5 дней в неделю. Рекомендуется пациентам с хроническим стрессом, преддиабетическими состояниями, наследственной предрасположенностью к метаболическим нарушениям, мужчинам старше 45 лет и женщинам в пери- и постменопаузе. Курс — 30 дней с перерывом 15 дней, затем повторение. Приём за 20–30 минут до еды, преимущественно в утренние часы.

Противопоказания: Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules) — индивидуальная непереносимость компонентов, острый панкреатит, активные кровотечения, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта. Научно не зарегистрированы достоверные данные о противопоказаниях при беременности, лактации и у детей младше 12 лет.

Побочные эффекты: Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules) — при превышении дозировки свыше 1500 мг/сут возможны диспепсические расстройства, головная боль, тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, раздражение слизистой желудка. В редких случаях отмечены признаки гепаторенальной нагрузки при высоких дозах в доклинических исследованиях.

Корректировка по массе тела пациента: при массе <60 кг рекомендуется снижение дозировки на 20–25 %; при массе >90 кг дозировку увеличивают на 20–25 %, но не превышая 1500 мг/сут.

Условия и сроки хранения: Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules) — хранить в сухом тёмном месте при температуре от 15 до 25 °C, вдали от источников прямого солнечного света, нагрева и электромагнитного излучения. Срок хранения — 24 месяца. После вскрытия упаковки использовать в течение 90 дней при условии герметичного закрывания банки.

Токсичность и биобезопасность – Стефания Пьерре (Stephania pierrei Capsules)

Фармакологическая безопасность Stephania pierrei исследована ограниченно, но данные по экстрактам клубня и выделенным алкалоидам позволяют оценить токсический профиль. В составе растения выявлены апорфиновые, протобербериновые и бисбензилизоинолиновые алкалоиды, включая оксокребанин, стефапьеррины и цефарантин. Исследования на животных показывают, что водные и этанольные экстракты обладают низкой острой токсичностью: при пероральном введении крысам LD₅₀ превышает 2000 мг/кг массы тела, что классифицируется как малотоксичное вещество. Для отдельных алкалоидов (например, цефарантина) LD₅₀ при пероральном введении у мышей зарегистрировано выше 1.5 г/кг, при внутривенном введении — около 500 мг/кг. Хроническое введение экстракта в дозах до 200 мг/кг/сут в течение 90 дней не вызывало морфологических изменений печени, почек и сердца. При дозах свыше 300–400 мг/кг отмечались признаки гепаторенальной нагрузки, включая умеренную канальцевую дегенерацию почек и изменения в гепатоцитах. В клеточных моделях линии HepG2 и HeLa спиртовые экстракты проявляли цитотоксичность в концентрациях выше 200–250 мкг/мл, что подтверждает антипролиферативные свойства. Совокупная оценка токсичности по действующим компонентам позволяет заключить, что сухой экстракт клубня Stephania pierrei при использовании в терапевтических дозировках до 1500 мг/сут у взрослых обладает высоким уровнем биобезопасности, однако при передозировке возможны нежелательные эффекты со стороны печени и почек.

Синергия: Стефания Пьерре (Stephania pierrei)

Фармакологическая синергия Stephania pierrei определяется содержанием апорфиновых, протобербериновых и бисбензилизоинолиновых алкалоидов (оксокребанин, стефапьеррины, цефарантин и др.), которые способны потенцировать действие других природных соединений. Исследования показывают, что алкалоиды этого растения проявляют аддитивное и потенцирующее взаимодействие с полифенолами растений (например, флавоноидами куркумина и кверцетина). Такое сочетание усиливает антиоксидантную активность, повышает экспрессию ферментов супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы, а также усиливает блокировку воспалительных каскадов через подавление транскрипционного фактора NF-kappaB и сигнальных путей MAP-киназы. Совместное применение с полисахаридами грибов, в частности β-глюканами, усиливает модуляцию врождённого иммунного ответа, активируя макрофаги и стимулируя продукцию интерлейкина-12. Такой механизм классифицируется как потенцирующий, с системным иммуномодулирующим эффектом. Антибактериальная и противогрибковая активность алкалоидов Stephania pierrei возрастает при комбинации с эфирными маслами тимьяна, нима и чайного дерева: аддитивное повреждение микробных мембран и совместное ингибирование биоплёнкообразования повышает эффективность антисептической защиты. В условиях нейробиологических моделей комбинация алкалоидов Stephania pierrei с галантаминоподобными алкалоидами других растений усиливает ингибирование ацетилхолинэстеразы, модулирует холинергическую передачу и улучшает нейропротекторный эффект. Совокупно синергия охватывает системные, тканеспецифические и клеточные уровни: от активации антиоксидантных каскадов в эндотелии и печени до модуляции медиаторов воспаления в макрофагах и нейронах. Большинство взаимодействий носят потенцирующий и защитный характер, формируя комплексное влияние на метаболические, воспалительные и иммунные процессы.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35831735
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/ra/d1ra03276c
https://www.researchgate.net/publication/232250528_The_genus_Stephania_Menispermaceae_Chemical_and_pharmacological_perspectives

Фармакодинамика: Стефания Пьерре (Stephania pierrei)

Фармакодинамические свойства Stephania pierrei формируются комплексом алкалоидов, флавоноидов и фенольных соединений, которые действуют на системном и клеточном уровнях. Противовоспалительное действие реализуется через ингибирование ферментов циклооксигеназы-2 и липооксигеназы, снижение продукции простагландинов и лейкотриенов, а также подавление экспрессии провоспалительных цитокинов за счёт блокировки транскрипционного фактора NF-kappaB и каскада JAK/STAT. Антиоксидантная активность обусловлена активацией сигнального пути Nrf2 и повышением активности супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионредуктазы, что стабилизирует клеточные мембраны и уменьшает уровень перекисного окисления липидов. Иммуномодулирующее действие проявляется в стимуляции врождённого иммунного ответа: активации макрофагов, повышении экспрессии Toll-подобных рецепторов, усилении продукции интерлейкинов IL-2 и IL-12. Алкалоиды растения оказывают влияние на холинергическую систему: умеренное ингибирование ацетилхолинэстеразы увеличивает концентрацию ацетилхолина в синапсах, улучшает нейротрансмиссию и проявляет нейропротекторное действие. На уровне метаболических процессов алкалоиды модулируют сигнальные пути PI3K/Akt и AMPK, способствуя регуляции углеводного и липидного обмена. Кроме того, бисбензилизоинолиновые алкалоиды проявляют цитотоксическую активность на клеточных линиях HepG2 и HeLa, вызывая апоптоз через активацию каспаз и деполяризацию митохондрий, что подтверждает антипролиферативный и противоопухолевый потенциал. Совокупный фармакодинамический профиль Stephania pierrei охватывает противовоспалительные, антиоксидантные, иммуномодулирующие, нейропротекторные и цитотоксические эффекты, реализующиеся на уровне ферментов, медиаторов и сигнальных каскадов.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35831735
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/ra/d1ra03276c
https://www.researchgate.net/publication/232250528_The_genus_Stephania_Menispermaceae_Chemical_and_pharmacological_perspectives

Фармакокинетика Стефания Пьерре (Stephania pierrei)

Активные вещества Stephania pierrei включают апорфиновые, протобербериновые и бисбензилизоинолиновые алкалоиды, а также флавоноиды и фенольные соединения, что определяет сложный характер абсорбции и распределения. При пероральном приёме порошка или сухого экстракта абсорбция липофильных алкалоидов происходит преимущественно пассивной диффузией в тонкой кишке, в то время как гидрофильные полифенолы и полисахариды подвергаются частичной биотрансформации микрофлорой кишечника. Важным фактором является участие микробиоты, которая увеличивает доступность отдельных метаболитов за счёт гидролиза и ферментации.

После абсорбции активные соединения связываются с белками плазмы и распределяются в печени, почках, селезёнке и жировой ткани. Алкалоиды характеризуются склонностью к накоплению в митохондриальных мембранах и нервной ткани, что объясняет пролонгированное нейропротекторное действие. Флавоноидные компоненты циркулируют в крови в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.

Метаболизм осуществляется преимущественно в печени. Алкалоиды подвергаются реакциям окисления и деметилирования (фаза I), а затем глюкуронированию и сульфатированию (фаза II). Флавоноиды и фенольные кислоты быстро превращаются в водорастворимые метаболиты, что обеспечивает их последующее выведение почками.

Элиминация происходит через почки (моча) и жёлчь. Липофильные алкалоиды частично реабсорбируются в кишечнике в результате энтерогепатической циркуляции. Часть низкомолекулярных компонентов может выделяться через кожу с потом и через лёгкие в виде летучих метаболитов.

При трансдермальном применении (мазь или масляный инфуз) абсорбция алкалоидов происходит через роговой слой эпидермиса и волосяные фолликулы. Через слизистые оболочки (полоскания, настои) всасывание идёт быстрее, но продолжительность действия короче, чем при пероральном пути. Таким образом, фармакокинетика Stephania pierrei характеризуется сочетанием быстродействующих гидрофильных метаболитов и медленно распределяющихся липофильных алкалоидов, при этом ключевая роль принадлежит печени и почкам в их метаболизме и выведении.

Источники:
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35831735
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/ra/d1ra03276c
https://www.researchgate.net/publication/232250528_The_genus_Stephania_Menispermaceae_Chemical_and_pharmacological_perspectives

Механизмы действия и научное обоснование: Стефания Пьерре (Stephania pierrei)

Печень и желудочно-кишечный тракт. Алкалоиды Stephania pierrei оказывают мембраностабилизирующее и липотропное действие. Механизм включает ингибирование ферментов циклооксигеназы-2 и липооксигеназы, что снижает синтез простагландинов и лейкотриенов. Одновременно активируется путь Nrf2, что усиливает экспрессию антиоксидантных ферментов и стабилизирует клеточные мембраны. На клеточном уровне это сопровождается уменьшением перекисного окисления липидов и защитой гепатоцитов.
Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35831735

Иммунная система. Полисахариды и алкалоиды растения модулируют врождённый и адаптивный иммунитет. Отмечается активация макрофагов, повышение экспрессии Toll-подобных рецепторов и стимуляция продукции интерлейкинов IL-2 и IL-12. Алкалоиды проявляют потенцирующее действие в отношении фагоцитарной активности и подавляют избыточную экспрессию провоспалительных цитокинов, таких как фактор некроза опухолей альфа и интерлейкин-6. Характер взаимодействия — модулирующий и тканеспецифический, с системным иммуномодулирующим эффектом.
Источники: https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/ra/d1ra03276c, https://www.researchgate.net/publication/232250528_The_genus_Stephania_Menispermaceae_Chemical_and_pharmacological_perspectives

Нервная система. Алкалоиды типа стефапьерринов и цефарантина проявляют ингибирующую активность в отношении ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы. Это приводит к повышению концентрации ацетилхолина в синаптической щели и улучшению холинергической передачи. Взаимодействие с ГАМК-рецепторами обеспечивает модулирующий седативный эффект. На клеточном уровне это сопровождается повышением устойчивости нейронов к оксидативному стрессу за счёт активации сигнального пути PI3K/Akt.
Источники: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35831735, https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2021/ra/d1ra03276c

Эндокринная и метаболическая регуляция. Флавоноиды и алкалоиды Stephania pierrei модулируют активность ферментов углеводного обмена, снижая расщепление сложных углеводов и замедляя поступление глюкозы в кровоток. Усиление сигнальных путей PI3K/Akt и AMPK повышает чувствительность клеток к эндогенному инсулину и улучшает энергетический обмен. Дополнительно отмечено потенцирование липотропного действия, что проявляется в стабилизации липидного профиля и регуляции метаболизма жирных кислот.
Источники: https://www.researchgate.net/publication/232250528_The_genus_Stephania_Menispermaceae_Chemical_and_pharmacological_perspectives

Таким образом, Stephania pierrei реализует свои фармакологические эффекты через антиоксидантные, противовоспалительные, мембраностабилизирующие, иммуномодулирующие, нейропротекторные и липотропные механизмы. Эти эффекты проявляются на системном, тканевом и клеточном уровнях, с участием ферментов, медиаторов, сигнальных каскадов и клеточных мишеней.