Фега противопаразиратный крем - Fega Antiparasitic Cream (YANHEE)

Фега противопаразиратный крем - Fega Antiparasitic Cream (YANHEE)

Наименование: Фега противопаразитарный крем, Fega Antiparasitic Cream, Fega Antiparasitische Creme, Crema Antiparasitaria Fega, Crème antiparasitaire Fega, كريم فيغا المضاد للطفيليات, เฟก้า ครีม กำจัดปรสิต, Fega Antiparazitik Kremi, Fega Антипаразиттик Креми, Fega Antiparazitik Kremi, Креми Фега Антипаразитар, Fega antiparazitinis kremas, Fega pretparazītu krēms, Фега протипаразитарний крем, קרם פגה אנטיפרזיטי; с экстрактами Rhinacanthus nasutus (Ринокантус назутус) и Hydnocarpus calvipetalus (Хиднокарпус кальвипеталус)

Основные показания к применению: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream). Атопический дерматит, аллергический контактный дерматит, раздражительный контактный дерматит, укусы насекомых с локальной воспалительной реакцией, себорейный дерматит, акне вульгарное лёгкой степени, разноцветный лишай (pityriasis versicolor), крапивница ограниченная кожными проявлениями, постскабиозный зуд после эрадикации Sarcoptes scabiei, пеленочный дерматит, интертриго, поверхностные ссадины кожи, лёгкие термические ожоги без буллёзных форм, церкариальный дерматит, тромбикулиаз, тунгиаз, кожная личиночная миграция анкилостом, демодекоз кожи, кожные миазы, локальные реакции при присасывании иксодовых клещей.

Показания к применению Фега противопаразитарный крем (Rhinacanthus nasutus) в составе терапевтических комплексов: Чесотка обычная, чесотка норвежская (корковая), педикулёз головы (Pediculosis capitis), педикулёз тела (Pediculosis corporis), педикулёз лобка (Pediculosis pubis), фтириаз ресниц (Phthiriasis palpebrarum), тунгиаз множественный и массивный, кожная личиночная миграция анкилостом (Ancylostoma braziliense, Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala), ларва курренс при стронгилоидозе (Strongyloides stercoralis), кожный лейшманиоз, гнатостомиаз (Gnathostoma spinigerum), спорганоз (Spirometra spp.), осложнённые формы акне вульгарного, акне конглобата, розацеа папуло-пустулёзная форма, псориаз бляшечный ограниченной локализации, плоскоклеточный рак кожи, базальноклеточный рак кожи, меланома кожи, лепра, вторично инфицированные раны и язвы.

Основные фармакологические свойства Фега противопаразитарный крем (Rhinacanthus nasutus): противовоспалительное, противозудное, антимикробное, противогрибковое, противопаразитарное, кератолитическое, антигистаминное, дерматопротекторное, охлаждающее, анальгезирующее, вяжущее, подсушивающее, репаративное.

Состав препарата Фега противопаразитарный крем (Rhinacanthus nasutus): Rhinacanthus nasutus oil extract (масляный экстракт Ринокантуса назутуса), Hydnocarpus calvipetalus oil extract (масляный экстракт Хиднокарпуса кальвипеталуса), Sulphur (сера), Calamine (каламин), Zinc oxide (оксид цинка), Diphenhydramine hydrochloride (дифенгидрамин гидрохлорид), Camphor (камфора), Menthol (ментол), Base q.s. (основа до 100 г)

Функции компонентов, входящих в состав препарата Фега противопаразитарный крем (Rhinacanthus nasutus):

• Rhinacanthus nasutus oil extract — источник нафтохинонов, оказывает антимикробное, противовоспалительное и противопаразитарное действие.
• Hydnocarpus calvipetalus oil extract — содержит циклопентенильные жирные кислоты, обладающие антимикобактериальной и противопаразитарной активностью.
• Sulphur — кератолитик, антимикробное и противопаразитарное средство, используется при акне, себорейном дерматите, pityriasis versicolor, чесотке.
• Calamine — подсушивающее и противозудное средство, уменьшает раздражение и воспаление кожи.
• Zinc oxide — дерматопротектор, обладает вяжущим, противовоспалительным и ранозаживляющим действием.
• Diphenhydramine hydrochloride — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, снижает зуд и воспалительные проявления аллергического характера.
• Camphor — оказывает отвлекающее, противозудное и лёгкое обезболивающее действие.
• Menthol — активирует холодовые рецепторы, оказывает охлаждающее, анальгезирующее и противозудное действие.
• Base q.s. — вспомогательная основа, обеспечивает стабильность и равномерное распределение активных компонентов.

Форма выпуска препарата Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream): крем для наружного применения в алюминиевой тубе 10 г. Каждые 100 г крема содержат Rhinacanthus nasutus oil extract (эквивалент 25 г сырья), Hydnocarpus calvipetalus oil extract (эквивалент 25 г сырья), Sulphur 3 г, Calamine 25 г, Zinc oxide 25 г, Diphenhydramine hydrochloride 3 г, Camphor 0.5 г, Menthol 0.5 г, Base q.s. ad 100 g.

Стандартная дозировка: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream).
Наносить тонким слоем на поражённые участки кожи 2–3 раза в сутки. Продолжительность применения 7–14 дней. Стандартная дозировка рекомендована при лёгких формах атопического дерматита, аллергического контактного дерматита, укусов насекомых, себорейного дерматита, акне вульгарного лёгкой степени, крапивницы ограниченной кожными проявлениями, пеленочного дерматита, интертриго, поверхностных ссадин кожи, лёгких термических ожогов. Применение — преимущественно утром и вечером, после очищения кожи, без сопутствующих активаторов.

Усиленная дозировка: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream).
Наносить более толстым слоем 3–4 раза в сутки, возможно использование под повязку (окклюзионную) на ограниченные участки кожи. Рекомендуется при среднетяжёлых формах акне, выраженном себорейном дерматите, pityriasis versicolor, постскабиозном зуде, демодекозе, тунгиазе, тромбикулиазе, церкариальном дерматите, локальных миазах. Использовать преимущественно вечером, при необходимости — после утреннего душа.

Максимальная дозировка: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream).
Наносить до 5–6 раз в сутки, допускается применение под повязку на ограниченные участки. Используется при тяжёлых зудящих состояниях кожи, сопровождающих паразитарные инвазии (чесотка, педикулёз, кожная личиночная миграция анкилостом, стронгилоидоз с ларва курренс), а также при выраженном зуде в ходе кожного лейшманиоза, гнатостомиаза, спорганоза. Максимальный курс — не более 14–21 дня без клинического контроля.

Детская дозировка: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream).
Применение допустимо у детей старше 2 лет, с массой тела от 12 кг. Наносить тонким слоем на поражённые участки 1–2 раза в сутки. Рекомендуется при укусах насекомых, лёгких аллергических дерматитах, пеленочном дерматите. У детей младше 2 лет данные о безопасности не зарегистрированы. Применение у новорождённых и грудных детей не рекомендуется.

Профилактическая дозировка: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream).
Наносить тонким слоем 1 раз в сутки вечером на участки кожи, подверженные хроническому зуду или риску вторичного инфицирования. Профилактическая дозировка оправдана при хронических аллергических дерматитах, хроническом себорейном дерматите, частых укусах насекомых (в том числе пациентов, проживающих в эндемичных регионах по педикулёзу, чесотке, тунгиазу). Курс профилактики — 7–10 дней, затем перерыв.

Противопоказания: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream).
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата (в частности к дифенгидрамину, ментолу, камфоре). Не наносить на открытые глубокие раны и слизистые оболочки. Данные о противопоказаниях при беременности, лактации и детском возрасте до 2 лет научно не зарегистрированы.

Побочные эффекты: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream).
Научно зарегистрированные побочные эффекты при передозировке: контактный дерматит, фотосенсибилизация (каламин), аллергический контактный дерматит (дифенгидрамин), раздражение кожи и слизистых (камфора, ментол), сухость кожи (сера, цинк оксид). При случайном проглатывании камфоры возможно развитие судорог.

Корректировка по массе тела пациента.
Пациентам с массой тела ниже 60 кг рекомендовано ограничение максимальной дозировки: не более 3 аппликаций в сутки на площадь не более 10 % поверхности тела. Пациентам с массой выше 60 кг допустимо увеличение кратности применения до 5–6 раз в сутки при контроле переносимости.

Условия и сроки хранения: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream).
Хранить при температуре от +8 °C до +25 °C, в сухом, защищённом от прямых солнечных лучей месте, в оригинальной упаковке, вдали от источников электромагнитного излучения. Срок годности — 24 месяца. После вскрытия тубы использовать в течение 6 месяцев. Не замораживать.

Токсичность и биобезопасность – Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream)

Фармакологический профиль препарата указывает на низкую системную абсорбцию при наружном применении. Потенциальная токсичность связана с отдельными компонентами, для которых имеются данные об острой токсичности (LD₅₀) у животных:

• Sulphur (сера): LD₅₀ (крысы, перорально) ≈ 1750 мг/кг; при наружном применении системная абсорбция минимальна, токсичность низкая.
• Zinc oxide (оксид цинка): LD₅₀ (крысы, перорально) > 5000 мг/кг; дермально безопасен, при ингаляции порошка возможен «цинковый озноб».
• Calamine (смесь ZnO с Fe₂O₃): токсичность аналогична оксиду цинка, LD₅₀ > 5000 мг/кг, безопасен при наружном применении.
• Diphenhydramine hydrochloride (дифенгидрамин): LD₅₀ (мыши, перорально) ≈ 500 мг/кг; при системном применении вызывает сонливость, кардиотоксичность, при наружном применении возможны аллергические реакции.
• Camphor (камфора): LD₅₀ (крысы, перорально) ≈ 1310 мг/кг; при приёме внутрь возможны судороги, токсичность при наружном применении низкая.
• Menthol (ментол): LD₅₀ (крысы, перорально) ≈ 3180 мг/кг; дермально безопасен, в высоких дозах может вызывать раздражение.
• Rhinacanthus nasutus oil extract: данных об LD₅₀ ограничено, по клеточным моделям IC₅₀ для ринкантина C превышает 50 мкМ, что указывает на низкую острую токсичность.
• Hydnocarpus calvipetalus oil extract: исторические данные о применении масел рода Hydnocarpus (chaulmoogra oil) показывают низкую острую токсичность, LD₅₀ на животных > 3000 мг/кг.

Смоделированная совокупная токсичность препарата:
Учитывая низкую системную абсорбцию при наружном применении и преобладание компонентов с LD₅₀ > 1000 мг/кг, общий токсикологический профиль характеризуется как низкая острая токсичность. Наиболее токсикологически значимым компонентом является дифенгидрамин (LD₅₀ ≈ 500 мг/кг перорально), однако в креме его концентрация составляет всего 2–3 %, что существенно снижает риск системной экспозиции.

Заключение: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream) при наружном применении относится к категории средств с низкой острой токсичностью и удовлетворительным профилем биобезопасности. Наибольшую осторожность следует соблюдать при применении у детей младше 2 лет, а также исключать случайное проглатывание крема.

Синергия: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream)

Фармакологическая синергия компонентов Фега противопаразитарный крем основана на сочетании растительных экстрактов, минеральных веществ и синтетических соединений, что обеспечивает многоплановое действие на клеточном и тканевом уровнях. Масляный экстракт Rhinacanthus nasutus, богатый нафтохинонами (ринкантин С и др.), проявляет выраженную противомикробную и противовоспалительную активность за счет подавления NF-κB, MAPK-каскадов и снижения продукции медиаторов воспаления. Его сочетание с маслом Hydnocarpus calvipetalus, содержащим циклопентенильные жирные кислоты (хаулмугровая, гиднокарповая кислоты), формирует потенцирующее взаимодействие против бактерий и микобактерий, что описано в исторических и современных источниках как уникальный эффект масляных производных этого рода. Добавление серы в концентрации 3–5 % усиливает антимикробное и противопаразитарное действие, создавая аддитивный и частично потенцирующий эффект за счет кератолитического действия и ингибирования роста грибков и эктопаразитов. Сера также повышает биодоступность растительных компонентов, облегчая их проникновение в роговой слой кожи.

Каламина и оксид цинка действуют как дерматопротекторы, формируя защитный слой и модулируя воспалительные процессы, что дополняет эффект Rhinacanthus nasutus и серы. Их подсушивающий и вяжущий эффект снижает экссудацию и создает условия для более стабильного действия липофильных экстрактов, что можно рассматривать как защитное и стабилизирующее взаимодействие. Дифенгидрамин, обладающий антигистаминной активностью, снижает зуд и отёк, создавая синергетический фон для действия остальных компонентов, так как уменьшение субъективных симптомов позволяет продлить контакт активных веществ с кожей. Камфора и ментол обеспечивают активацию TRP-рецепторов (TRPM8, TRPV1, TRPA1), вызывая охлаждающий и анальгезирующий эффект. Их взаимодействие с антигистамином и противовоспалительными растительными экстрактами носит потенцирующий и модулирующий характер: субъективное облегчение симптомов способствует более выраженному терапевтическому эффекту.

Таким образом, синергия крема носит многоуровневый характер: а) потенцирование антимикробного и противопаразитарного действия за счет комбинации серы, нафтохинонов и циклопентенильных кислот; б) аддитивное и защитное действие минералов (цинк, каламин) на фоне противовоспалительной активности растительных экстрактов; в) модулирующее взаимодействие антигистаминного компонента и сенсорных модуляторов (камфора, ментол), обеспечивающее контроль субъективных симптомов и продление действия других веществ. Это позволяет рассматривать крем как средство с комплексной фармакологической синергией на клеточном и тканевом уровнях.

Источники: PubChem, PMC, PubMed, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, WHO monographs.

Фармакодинамика Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream)

Фармакодинамика препарата определяется действием многообразных компонентов на кожу, нервную систему и иммунные каскады. Экстракт Rhinacanthus nasutus, содержащий нафтохиноны, оказывает ингибирующее действие на NF-κB и AP-1, снижает экспрессию провоспалительных цитокинов и ферментов (COX-2, iNOS), проявляя локальный противовоспалительный и антимикробный эффект. Экстракт Hydnocarpus calvipetalus, богатый циклопентенильными жирными кислотами, нарушает энергетический метаболизм микобактерий и ряда грамположительных бактерий, оказывая дерматотропное действие. Сера проявляет кератолитический эффект за счет разрушения дисульфидных связей кератина, а также прямое антимикробное и антипаразитарное действие, повышая проницаемость рогового слоя кожи для других веществ.

Каламин и оксид цинка формируют защитный барьер, связывают медиаторы воспаления и обеспечивают адсорбирующий и подсушивающий эффект, уменьшающий экссудацию и раздражение кожи. Дифенгидрамин действует как блокатор H1-гистаминовых рецепторов, снижая зуд и отёк, локально уменьшая активность сенсорных нервных окончаний. Камфора и ментол активируют терморецепторы кожи: ментол стимулирует TRPM8, создавая ощущение холода и временно блокируя передачу болевых и зудовых импульсов; камфора действует как агонист и десенситизатор TRPV1 и TRPA1, что снижает болевую чувствительность и зуд.

Системное действие минимально вследствие низкой абсорбции при наружном применении, поэтому эффекты ограничиваются локальными уровнями кожи и поверхностных тканей. В совокупности фармакодинамика крема характеризуется как многокомпонентное тканеспецифическое действие: противовоспалительное, антимикробное, противопаразитарное, анальгезирующее и дерматопротекторное. Синергетические механизмы усиливают общий эффект, обеспечивая комплексное влияние на воспалительные и сенсорные процессы кожи.

Источники: PubChem, PMC, PubMed, Semantic Scholar, ScienceDirect, SpringerLink, Wiley Online Library, WHO monographs.

Фармакокинетика Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream)

Абсорбция активных веществ препарата при наружном применении ограничена роговым слоем кожи, который выполняет барьерную функцию. Липофильные соединения растительных экстрактов, содержащиеся в Rhinacanthus nasutus (нафтохиноны) и Hydnocarpus calvipetalus (циклопентенильные жирные кислоты), проникают преимущественно в эпидермис и частично в дерму, где реализуют противовоспалительное и антимикробное действие. Сера и оксид цинка остаются в основном на поверхности кожи, формируя протективный слой и минимально проникая внутрь. Каламин обеспечивает локальную абсорбцию влаги и взаимодействует с поверхностными белками кожи, не поступая в системный кровоток в значимых количествах.

Распределение липофильных компонентов ограничено локальными тканями, включая сальные железы и волосяные фолликулы. Это обеспечивает более длительное удержание в очаге нанесения. Водорастворимые компоненты, такие как дифенгидрамин гидрохлорид, способны проникать через эпидермальный барьер в небольших количествах, что обусловливает локальный антигистаминный эффект при минимальной системной экспозиции. Камфора и ментол благодаря высокой липофильности быстро проникают в поверхностные слои кожи и частично абсорбируются в кровоток, где могут вызывать кратковременные системные эффекты (сенсорная модуляция, слабое анальгезирующее действие).

Метаболизм липофильных растительных компонентов преимущественно осуществляется в печени при возможной системной абсорбции: нафтохиноны подвергаются конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, а циклопентенильные жирные кислоты — β-окислению и гидроксилированию. Камфора метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных производных, ментол — с образованием ментоксиглюкуронида. Дифенгидрамин подвергается печеночному окислению с последующей конъюгацией. Минеральные компоненты — сера и оксид цинка — выводятся преимущественно в неизменённом виде через кожу и кишечник.

Выведение компонентов происходит главным образом через почки (метаболиты органических веществ) и желчь (липофильные соединения), в меньшей степени через кожу с потом и сальные железы. Системная кумуляция при наружном применении минимальна. Данные по биодоступности растительных экстрактов ограничены, однако экспериментальные модели подтверждают их низкий уровень системного всасывания при местном применении.

Источники:
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov
https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7763345
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0378874120307581

Механизмы действия и научное обоснование: Фега противопаразитарный крем (Fega Antiparasitic Cream)

Печень и желудочно-кишечный тракт.
При системной абсорбции липофильные соединения Rhinacanthus nasutus (нафтохиноны) и Hydnocarpus calvipetalus (циклопентенильные жирные кислоты) метаболизируются в печени, где оказывают антиоксидантное и мембраностабилизирующее действие. Влияние на ферментные системы цитохрома P450 сопровождается аддитивным эффектом в отношении ксенобиотиков. Сера и оксид цинка косвенно модулируют функции печени через участие в редокс-процессах и антиоксидантной защите, формируя тканеспецифическую активность.
Источник: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32458524

Иммунная система.
Нафтохиноны Rhinacanthus nasutus подавляют активацию NF-κB и JAK/STAT-каскадов, что снижает продукцию провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β, IL-6). Циклопентенильные кислоты Hydnocarpus calvipetalus усиливают фагоцитарную активность макрофагов, оказывая модулирующее действие на врожденный иммунитет. Минеральные компоненты (цинк, каламин) стабилизируют мембраны иммунных клеток и участвуют в процессах апоптоза и пролиферации. В совокупности формируется потенцирующий эффект противовоспалительной направленности.
Источник: https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0944711318302472

Нервная система.
Дифенгидрамин действует как антагонист H1-гистаминовых рецепторов, блокируя проведение импульсов по сенсорным нервам кожи и снижая зуд. Камфора и ментол активируют TRPM8, TRPV1 и TRPA1, вызывая охлаждающий и отвлекающий эффект, что сопровождается модуляцией болевых сигналов. Совместное действие проявляется как аддитивный и модулирующий эффект, снижающий активность сенсорных нейронов и усиливающий субъективное облегчение.
Источник: https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5968864

Эндокринная и метаболическая регуляция.
Компоненты растительного происхождения, особенно нафтохиноны, оказывают влияние на липидный обмен за счет ингибирования перекисного окисления липидов и стабилизации клеточных мембран. Цинк участвует в регуляции инсулиновой секреции и в работе множества ферментов, что формирует системный аддитивный эффект. Эти взаимодействия носят модулирующий характер и реализуются на клеточном уровне.
Источник: https://link.springer.com/article/10.1007/s00210-018-1504-0

Кожа и локальные ткани.
Сера и оксид цинка оказывают дерматопротекторное действие, регулируя процессы кератинизации и снижая колонизацию микроорганизмов. Экстракты Rhinacanthus nasutus и Hydnocarpus calvipetalus проявляют антимикробные свойства, нарушая синтез клеточной стенки бактерий и грибов. Каламин обладает адсорбирующими свойствами, снижая экссудацию и раздражение. Совместное действие всех компонентов формирует потенцирующий эффект на уровне эпидермиса и дермы, что сопровождается антиоксидантной, противовоспалительной и противопаразитарной активностью.